临床常用PET药物标记方法_11C-PIB
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1. 合成方法
1)由回旋加速器生产11CO2,传到多功能合成模块中;
2)11CO2低温下被0.1M LiAlH4/THF 0.5mlL还原,生产11CH3OH;
3)57%HI溶液0.4mL加入反应瓶,与11CH3OH取代反应,生成中间体11CH3I;
4)加热到180℃,将11CH3I蒸出,经过五氧化二磷和碱石灰的干燥管,除去杂质水分和未反应的11CO2。再使11CH3I以稳定的流速通过预先装载有CF3SO3Ag柱上(在暗室里将0.8g三氟甲磺酸银/炭黑和0.4g石英砂混匀,填充到0.5cm内径的玻璃管中,两端塞入长度约为0.8cm的石英棉),在200℃下反应生成CF3SO311CH3;
5)将CF3SO311CH3通入2号反应管(预先加入1mg PIB前体溶于100μL丙酮和100μL乙腈),在80℃溶液反应1min,然后冷却至室温;
6)将反应液转移至HPLC进样模块;
7)混合物进入HPLC纯化,C18柱为分离柱,以45%乙腈水溶液做流动相,流速为3mL/ min,紫外检测器波长254nm,放射性检测器检测到产品出峰时间为10-11min;
8)接收液转入蒸馏瓶,旋转蒸内预先加入50mL水,混合均匀后转出,过C18小柱捕获;再用10mL水淋洗C18柱;
9)用1.5mL乙醇淋洗C18柱,过液体滤膜得成品,再用注射水稀释到合适浓度。
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