临床常用PET药物标记方法_[18F]氟胸腺嘧啶[18F-FLT]

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1. 小柱活化

1)QMA柱:用10mL注射器抽取0.5M碳酸氢钠溶液10mL,以滴洗法缓慢清洗QMA柱,加空气除去多余液体。用另一10mL注射器抽取10mL注射用水冲洗QMA柱,加空气排出多余液体。注意:必须排空液体。

2)Alumina N柱:用10mL注射器抽取10mL无菌注射用水冲洗Alumina N柱3-5次,加空气排出多余液体。

2. 合成方法

1)18F-被QMA柱吸附,使用K222/碳酸钾溶液1.5mL将18F氟化物洗脱进入反应瓶中,加热干燥;

2)加入乙腈1mL,再次加热干燥;

3)前体 30mg 溶于 0.7mL无水乙腈加入反应瓶,115℃加热 5 分钟;

4)1M盐酸溶液0.5mL加入反应瓶,50℃加热 5 分钟,进行水解;

5)2M乙酸钠溶液1.5mL加入反应瓶,中和反应液;

6)粗产品通过铝柱吸附未反映的 18F-,洗出液至接收瓶。10%乙醇水溶液1.5mL加入反应瓶,清洗反应瓶,同样通过铝柱至接收瓶。将接收液加入HPLC分离模块,进一步进行HPLC纯化,洗脱液为水/乙醇(90/10),流速 8ml/min,紫外254nm。放射性和紫外线同时监测。当系统检测到 HPLC 处放射性计数达到设定阈值后,自动开始收集,经过滤膜过滤得到最终产物。

 

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