99mTc-放射性药物简介

        世界核协会统计，在2016年，全球放射性同位素市场价值有96亿美元，预计在五年后，这个数值会增至170亿美元。其中医学用放射性同位素占比约八成。而在医用放射性核素中，99mTc的优势极其突出。

1、锝元素

锝（Tc）是周期表中43号元素，于1937年被Pirrer和Serge等人用氘核和质子轰击钼人工制得，遂以希腊文“人造的”意思命名为锝。此后一系列锝的同位素被发现并用于医学，99mTc即为其中之一。

2、99mTc的优势

99mTc的半衰期是6.01小时，γ射线能量为140 keV，可以从99Mo-99mTc发生器制得，99mTc -放射性药物可以通过其药盒化（kit）的标记前体制备，这种方法极为方便，因此，99mTc被称为核医学的“战马”。锝具有-1到+7的多种化合价太，可以设计不同生物分布特性的锝放射性药物。目前，锝的放射性药物可以对人体的所有脏器显像，在国内外的应用十分广泛，并且在科技前沿占据重要地位。

3、99mTc-放射性药物的分类

 通常，99mTc-放射性药物可以划分为两类：“99mTc-essential”放射性药物和“99m Tc-tagged”放射性药物。“99mTc-essential”放射性药物中，99mTc不仅仅起显像作用，同时也是药物的重要组成部分，可以决定药物分子的理化性质和生物靶向性。另一方面，在“99mTc-essential”放射性药物中，单抗、多肽或者激素等生物靶向分子通过直接标记法或者通过双功能联接剂与99mTc联接，在引入99mTc之后，生物靶向分子本身的性质不会改变，99mTc只帮助显像。

4、99mTc-放射性药物的发展     

99mTc-放射性药物的发展大致可分为3个阶段，第一代99mTc-放射性药物是目前床上广泛使用的灌注显像剂 ，主要用于器官或组织（如脑 、心肌 、肝 、肺 、肾等器官）的灌注显像。这些药物已经可以通过药盒制备，药物配体本身不具有生物活性、靶向功能，需在与99mTc配位后使用。属于“99mTc-essential”放射性药物。第二代 99mTc-放射性药物指的是特异靶向的示踪剂 ，如与特异受体结合的99mTc-放射性药物；该类放射性药物的特点是通过双功能联接剂方法制备，99mT的引入基本不影响生物靶向分子与特异受体的结合。第三代99mTc-放射性药物也属于“99mTc-essential”放射性药物，与第一代不同的是，第三代药物靶向特异受体或其他生物大分子，而不是靶向器官。这类药物使用99mTc螯合基团替换受体配体分子的一部分结构，尽量保持原有配体分子的大小 、形状和结构。

5、正在临床使用的99mTc-放射性药物

中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准的正在临床使用的99mTc-放射性药物有10种。有高锝［99mTc］酸钠注射液、锝［99mTc］亚甲基二膦酸盐注射液、锝［99mTc］喷替酸盐注射液、锝［99mTc］双半胱氨酸注射液、锝［99mTc］二巯丁二酸盐注射液、锝［99mTc］依替菲宁注射液、锝［99mTc］植酸盐注射液、锝［99mTc］司它比注射液/锝［99mTc］甲氧异腈注射液、锝［99mTc］比西酯注射液/锝［99mTc］双半胱乙酯注射液、锝［99mTc］聚合白蛋白注射液。它们在脏器显像、疾病诊断中被广泛应用。

参考文献：

[1]田佳乐 ,贾红梅.99mTc-放射性药物的现状和展望[J].同位素,2018,3:143-156.