放射性氟元素

放射性核素18F简介

氟与碘一样，均属周期表中第VIIA族卤族元素。氟在常温下是淡黄色气体，化学性质活泼，几乎所有物质都能被其氧化成氟化物。氟与氢原子半径接近，生理行为与氢类似。化合物分子中的氢被氟取代后，如果取代部位不是生物活性中心，则该化合物的生物活性不受影响。

18F为氟元素的一种同位素。18F原子核内有9个质子与9个中子，其原子核不稳定，因此具有放射性，半衰期为109.8分钟。自然界中不存在18F，通常是利用核反应进行人工制备相应的化合物如[18F]KF，[18F]HF，[18F]F2等。由于氟元素的特殊的性质以及18F元素本身强烈的放射性，在医学上，18F常被引入到葡萄糖等有机分子中，用于诊断和治疗肿瘤。现如今生产18F主要有三种方法。

1.1 方法一：用高能的氘核轰击氖气，可以制备出含18F的氟气，但该方法收率，选择差。

生产方程式：20Ne + 2H          18F2+4He     

1.2 方法二：以含18O的氧气为目标，在氪气气氛中，用质子轰击，可以得到含18O的氟气，由于是气体反应，同样存在收率低的问题。 

生产方程式： 18O2 + 21H          18F2+21n 

1.3 在热室（hot cell）中，用质子轰击重水，可以制备出含18F的氢氟酸，这种方法也是实际生产中较为常用的方法。

生产方程式：H218O + 1H          H18F+1n

18F可以在较短的时间内衰变，同时产生正电子和中微子，而正电子会继续与周围的负电子作用湮灭，产生一对光子，以γ射线的形式放出能量，中微子几乎不与任何物质作用，可以忽略不计。

18F         18O + e+ + v

        2.放射性核素18F的化学性质与标记特点

与11C、13N等核素相比，18F的半衰期相对较长(110 min)，有利于一些较复杂的合成标记，因此近年来18F标记药物发展很快。尽管18F标记化合物种类繁多，其合成的过程基本相似。即从回旋加速器生产出来的18F经分离、干燥后在相转移催化剂（如冠醚K-22）作用下和含磺酰基等基团的标记前体在加热条件下发生亲核取代反应，从而引入18F，再经HPLC纯化后得到产品。为了减少对操作人员的辐照剂量，上述步骤可在商业化的自动合成仪中进行。

标记实验中注意事项

热室外部周围Pb 100mm, 中间层Pb 75mm，可提供内置摄像头和铅玻璃。设备保证在环境监控和安全条件下，提供安全互锁机制。

控制面板：控制面板位于热室前方。包括开关、内部电源线、内部通风、内压等控制。

密封系统：热室门为丙烯酸玻璃，为了最佳密封并保持热室内负压在接口处，密封垫在门周围安装，不用安装机械锁。即使在没有电和气动电源供给情况下也可以保障密封。

空气质量：为了保护产品和用户，热室内保证负压避免核素泄露引发事故。通过连续抽风通道保证负压（≥-30Pa），每小时30次通风。空气达到B级标准（至少（≤3500颗粒/m3,粒子 Φ0.5uA）），符合EEC-GMP大纲保证药品无菌。