放射性核素碘-125/131简介

        放射性粒子植入是将具有包壳的放射性核素直接埋入肿瘤组织内，通过核素持续释放射线对肿瘤细胞进行杀伤的治疗方法。放射性粒子主要是I-125和Pd-103，分别代表低剂量率和中剂量率辐射，I-125适用于分化较好、分裂较慢的肿瘤细胞，Pd-103适用于分化差、繁殖快的 肿瘤细胞，临床上经常将两种核素合用以更全面地杀死肿瘤细胞。植入肿瘤中的每个放射性粒子活度在14.8~40.7 MBq (0.4~1.1 mCi)，直 径约0.8 mm，可通过12号注射针植入体内。 临床治疗时I-125初始剂量率大约为8~10 cGy/h， Pd-103初始剂量率约为20 cGy/h。目前，放射性粒子植入法最好的适应症是前列腺癌。 

        131I的同位素用于放射性碘的内用疗法，服用含有这种同位素的（液体）胶囊，治疗甲状腺疾病。利用甲状腺细胞能摄取进入体内的60％以上的放射性碘的性质来治疗甲状腺疾病。甲状腺聚集的放射性碘放出射线，慢慢地破坏产生甲状腺激素的细胞。使产生甲状腺激素的细胞变得少，甲状腺机能正常化。同时放射性碘标记化合物在生物学和医学中应用很广泛，是常用的示踪手段之一。

        常用于医疗的碘同位素为125I, 131I。

        131I的一种放射性同位素。符号131I，简写为I。它的原子核内有78个中子，而碘的稳定性核素原子核内只有74个中子。

        131I是β衰变核素，发射β射线(99%)和γ射线(1%)， β射线最大能量为 0.6065兆电子伏，主要γ射线能量为0.364兆电子伏。半衰期为 8.02天。3.7×10贝可的131I点源重8.05×10毫克，在1厘米远处的照射量率是2.3伦琴/时，采用5厘米厚的铅屏蔽就可以安全操作。131I属高毒性核素，紧要器官是甲状腺，对人体的有效半减期为7.6天，在人体内的最大容许积存量为1.8×10贝可。131I在放射性工作场所空气中和露天水源中的最大容许浓度分别为0.33和22贝可/升。

        131I的化学性质与元素碘相同。

        125I是轨道电子俘获衰变核素,发射的γ射线能量为0.03548兆电子伏。半衰期为60.14天。3.7×10贝可的125I重5.76×10克。3.7×10贝可的125I点源在1厘米远处的照射量率是0.66伦琴/时。125I属中毒性核素,紧要器官是甲状腺,对人体的有效半减期为41.7天。

        125I的应用范围非常广泛。利用其低能内转换电子，可以进行放射自显影，如作甲状腺肿瘤活组织检查; 125I能发射能量适宜的单能光子(即低能γ射线),可用它做成简便、精确度高、剂量率低的骨密度精确测定装置;用125I做成的低能光子源还可用于X射线荧光分析，来测定元素周期表上从砷到镉许多元素的含量。但是125I最广泛的应用还是作为标记试剂来标记各种各样的化合物，尤其是体外放射性免疫分析用的制剂(见碘标记化合物)。

        125I的化学性质与元素碘相同。

         碘同位素标记方法

        常用的标记方法为利用氧化剂，如氯氨-T( Chloramine-T) 、Iodogen、溴代琥珀酰亚胺( NBS)等将放射性碘负离子氧化为具有亲电活性的放射性碘，这些放 射性碘进而和化合物中的苯环发生亲电取代反应以完成标记。酪氨酸分子中有被羟基取代的苯环，易于发生亲电取代反应，易于被碘标记。如欲对蛋白质或其他化合物进行碘标记，需先将酪氨酸及其衍生物与蛋白质或其他化合物偶联，然后再完成放射性碘的标记。

         氯氨-T 和 Iodogen 是碘标记化合物常用的氧化剂，其分子结构如图1 所示。氯氨-T 是水溶性的，在 水溶液中生成 HOCl，将放射性 I－氧化为放射性的I2，放射性的 I2 进而和化合物的苯环发生亲电取代反 应，制得碘标记化合物。Iodogen 标记化合物的原理和氯氨-T一致，但 Iodogen 不溶于水，标记化合物 时可以减少与水溶性有机分子的接触从而减少其氧化损伤，所以氧化条件较为温和。氯氨-T 氧化标记法和 Iodogen 氧化标记法是碘标记化合物常用的两种方法。酪氨酸由于分子内部有被羟基活化了的苯环，碘的亲电取代反应很容易在羟基的邻位发生。因此，很容易被碘标记成功。其反应式如图2 所示。