放射性药物

概念：
放射性药物：放射性药物(radiopharmaceutical)指含有放射性核素供医学诊断和治疗用的一类特殊药物，是用于机体内进行医学诊断或治疗的含放射性核素标记的化合物或生物制剂。放射性药品含有放射性核素，能放射出a射线、β 射线和γ射线。它是一种须经省、自治区、 直辖市卫生行政部门批准的医院制剂，不可以进入市场不能销售。
放射性药物组成：放射性核素或放射性核素标记化合物。
制备：
前体(药盒)：具有一定功能或特性的化合物，经核素标记后可用于诊断疾病。为标记方便，常制备成药盒，如FDG药盒，DTPA药盒。
标记：将化合物中某一个或多个原子或其化学基团，被其易辨认的同位素或其他易辨认的核素或其他基团取代而得的到的产物。该取代过程被称为标记。
标记方法：化学合成法，生物合成法，同位素交换法，金属络合法
放射性药物与普通药物的区别
器官定位或参与某一代谢过程，不发挥普通药物的药理作用，主要依靠所荷载的放射性核素所发射的射线起诊断和治疗作用。1.具有放射性；2.具有特定物理半衰期；3.药物本身化学量很少；4.具有特异性
对体内诊断用放射性药物的要求
1.      是单一γ射线发射体
无α、β粒子辐射，以达到既能有效地获取示踪信息，又避免更多的辐射损伤；
2.      光子能量在100—250Kev，最佳能量是在150Kev
因为小于100Kev射线大部分被组织吸收，影响体表测量，而大于360Kev则难以被准直器阻截，导致探测效率和分辨率降低，防护也困难。
3.      具有适合的有效半衰期
在满足检查所需要的时间的前提下，有效半衰期要短，应用短半衰期的核素，检查时可使用较高的放射性活度，有利于提高影像质量和检查结果的可靠性，同时减少病入的辐射量，也便于放射性废物的处理。
4.靶与非靶(T/NT)比值要高
放射性药物最重要的生物学性质就是它所具有的选择性浓聚到靶器官的能力，T/NT值高，表明靶器官对药物特异性摄取率高，定位性能好，对病灶的分辨能力也高。一般平面显像TNT药为5: 1, 断层显像T/NT约为2: 1
5.体内、外稳定性要好
6.容易得到（标记、生产流程简单）
诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。例如我们最常用的99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140kev，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。
常用的正电子核素

放射性药物分类及应用

医用回旋加速器和其它各种正电子显像仪器的问世及推广应用，11C、 13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势。